Los pacientes con
diabetes tipo 1, una enfermedad crónica causada por la destrucción por el
sistema inmune del propio paciente de las células beta de los islotes del
páncreas, responsable de la producción de insulina–, están de enhorabuena. Y es
que investigadores de la Facultad John A. Paulson de Ingeniería y Ciencias
Aplicadas de la Universidad de Harvard en Cambridge (EEUU) parecen haber
diseñado, por fin, la ansiada pastilla de insulina.
La insulina es la
hormona responsable de que las células capten la glucosa de la sangre para
producir energía, el torrente sanguíneo acaba portando un exceso de glucosa, lo
que puede acabar provocando daños en múltiples órganos del cuerpo, caso entre otros
de los ojos –retinopatía diabética– y de los riñones –nefropatía diabética–.
De ahí la necesidad,
vital, de que los pacientes controlen sus niveles de glucosa en sangre mediante
la administración de insulina, ya sea con inyecciones o con ‘bombas’. Ahora, es
posible que haya una alternativa mucho más cómoda y menos dolorosa.
Samir Mitragotri,
director de esta investigación publicada en la revista Proceedings of the
National Academy of Science, explica que «la terapia con insulina, ya sea mediante
una inyección justo bajo la piel o administrada por una bomba de insulina, por
lo general mantiene controlados los niveles de glucosa en la mayoría de las
personas con diabetes. Sin embargo, son muchos los pacientes que fracasan a la
hora de adherirse a estos tratamientos debido al dolor, la fobia a las agujas y
las interferencias con sus actividades cotidianas. Un aspecto a tener muy en
cuenta dado que el mal control glucémico puede conllevar complicaciones graves
para la salud».
Los científicos llevan
décadas diseñando pastillas de insulina para el tratamiento de la diabetes. Sin
éxito. Y es que una vez la píldora alcanza el estómago, los ácidos estomacales
suelen destruir la hormona, que además no se absorbe demasiado bien en el
intestino. Entonces, ¿cuál podría ser la solución?
Pues en opinión de los
autores, debería incluirse la insulina en un líquido iónico de colina y ácido
geránico y recubrir el conjunto con una cubierta entérica resistente a los
ácidos. Una formulación que, además de biocompatible, sería fácil de fabricar y
podría ser almacenada a temperatura ambiente durante más de dos meses –lo que
aún no se puede hacer con las inyecciones de insulina disponibles–. Dicho y
hecho.
Como indica Samir
Mitragotri, «una vez ingerida, la insulina debe atravesar una dura carrera de
obstáculos antes de ser absorbida eficientemente en el torrente sanguíneo. Y
nuestro método es como una navaja suiza, con una píldora con herramientas para
afrontar cada uno de los obstáculos que se va encontrando».
Así, el primer obstáculo
son los ácidos estomacales. Pero dada su cubierta de polímero, la píldora solo
puede ser degradada en un medio más alcalino. En este caso, el intestino
delgado, en el que la cubierta es degradada y la hormona es liberada. Y aquí se
presenta el segundo obstáculo.
Amrita Banerjee,
co-autora de la investigación, indica que «cuando una molécula proteica como la
insulina llega al intestino se topa con un gran número de enzimas cuya función
es degradar las proteínas en aminoácidos. Sin embargo, y gracias al líquido
iónico, la insulina permanece estable».
Finalmente, el compuesto
debe superar dos últimas barreras: la capa mucosa que recubre el intestino y la
propia pared intestinal, en la que las células están tan próximas que no ha
lugar al paso de moléculas tan grandes como la insulina. Y aquí es donde entra
en juego la colina y el ácido geránico de la formulación, capaces de superar
estos últimos obstáculos para que la insulina alcance el torrente circulatorio.
Aún habrá que esperar
Una vez ingerida, la
insulina actuará de forma muy parecida a la sintetizada naturalmente por el
páncreas, evitando además los efectos adversos asociados a la administración de
inyecciones durante largos períodos de tiempo. Es más, Amrita Banerjee, destaca
que «el producto puede ser sintetizado en un único paso que puede ser adaptado
para una producción industrial muy barata, por lo que el coste de fabricación
de esta formulación oral es realmente asequible».
Pero, ¿cuándo estará
disponible para su uso en la práctica clínica? Pues aún habrá que esperar. De
hecho, los autores quieren continuar con los estudios con modelos animales
antes de evaluar su eficacia y seguridad en humanos. Pero ya hay algo ganado:
tanto la colina como el ácido geránico ya han demostrado ser muy seguros.
Mark Prausnitz, co-autor
de la investigación, concluye que «el hallar un modo de administrar proteínas y
péptidos, caso de la insulina, por vía oral en lugar de en una inyección
constituye el santo grial de la administración de fármacos. Y nuestro trabajo
muestra que la insulina administrada por vía oral en combinación con un líquido
iónico funciona tan bien como las inyecciones convencionales. Las implicaciones
de nuestro estudio para la medicina pueden ser enormes». BP
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